antiparkinsoniens - Mécedine.
Publié le 23/04/2013
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antiparkinsoniens - Mécedine. 1 PRÉSENTATION antiparkinsoniens, médicaments prescrits pour lutter contre les symptômes de la maladie de Parkinson. Les antiparkinsoniens agissent selon deux modes : soit en corrigeant le déficit du système nerveux central en dopamine (neurotransmetteur impliqué, notamment, dans le contrôle de la motricité), soit en diminuant l'hyperactivité cholinergique (les neurones et les substances cholinergiques ont pour principale fonction le contrôle des contractions musculaires). Les principes actifs sont classés en trois catégories : les dopaminergiques, les anticholinergiques et les IMAO-B sélectifs. 2 LES DOPAMINERGIQUES La dopamine est une molécule hydrophile qui ne peut pas franchir la barrière hémato-encéphalique : on utilise donc la lévodopa, précurseur physiologique de la dopamine, qui, elle, est capable de traverser cette barrière. La lévodopa peut être, en revanche, transformée en dopamine (par décarboxylation) dans les tissus périphériques. Pour permettre le passage d'une plus grande quantité de lévodopa dans le compartiment méningé, on l'associe donc à une substance inhibitrice de l'enzyme responsable de cette transformation (une décarboxylase) incapable de traverser la barrière hémato-encéphalique : le benzérazide par exemple. Il existe également un certain nombre d'agonistes dopaminergiques, c'est-à-dire de substances qui ont des effets identiques à ceux de la dopamine. Ce sont, par exemple, la bromocriptine ou le lisuride. Enfin, on a recours à l'amantadine, molécule facilitant la transmission dopaminergique et possédant une propriété anticholinergique (c'est-àdire s'opposant aux effets de l'acétylcholine). À l'origine, cette molécule était utilisée pour ses propriétés antivirales. Généralement utilisés par voie orale, comprimés ou gélules, tous ces médicaments peuvent présenter des effets secondaires indésirables tels qu'une hyperkinésie, des troubles digestifs ou neuropsychiques. 3 LES ANTICHOLINERGIQUES Certaines molécules, comme la scopolamine, la tropatépine ou le bipéridène, sont des antagonistes compétitifs de l'acétylcholine sur les récepteurs dits muscariniques, c'est-à-dire qu'elles sont capables de se fixer sur ces récepteurs et de les bloquer (empêchant de ce fait la fixation de l'acétylcholine et les réactions biochimiques qui en découlent). Elles ont donc une action parasympatholytique (c'est-à-dire s'opposant aux effets du système nerveux sympathique) et sont utilisées pour lutter contre les symptômes de la maladie de Parkinson, en particulier l'hypertonie et les tremblements. Les effets secondaires indésirables peuvent être une constipation, une sécheresse de la bouche ou une rétention urinaire. 4 LES IMAO-B Ce sont les inhibiteurs de la mono-amine oxydase B, enzyme qui dégrade la dopamine. La sélégiline en est le principal représentant. En bloquant l'enzyme de dégradation de la dopamine, elle a pour effet d'augmenter le taux de dopamine dans le plasma, ce qui renforce l'action de la lévodopa. La sélégiline prise en début de maladie permet de repousser le traitement par la lévodopa et de diminuer le processus dégénératif. Elle peut par la suite être associée à la lévodopa, dont elle potentialise l'action, tout en conduisant à une diminution de la posologie de celle-ci. Les effets secondaires de la sélégiline sont proches de ceux constatés avec les dopaminergiques. Microsoft ® Encarta ® 2009. © 1993-2008 Microsoft Corporation. Tous droits réservés.
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