pénicilline - Mécedine.

pénicilline - Mécedine. 1 PRÉSENTATION pénicilline, antibiotique extrait de la moisissure Penicillium notatum. L'effet bactéricide de Penicillium notatum a été mis en évidence pour la première fois en 1928 par le bactériologiste britannique Alexander Fleming. Dix ans plus tard, la molécule est isolée, concentrée et étudiée par Ernst Chain et Howard Florey. Pour ces travaux, les trois chercheurs partagent en 1945 le prix Nobel de physiologie et de médecine. Aujourd'hui, outre la pénicilline naturelle, on trouve sur le marché un certain nombre de pénicillines semi-synthétiques au spectre d'action beaucoup plus large que la molécule originale. 2 MODE D'ACTION Les pénicillines sont des bactéricides. Elles détruisent les bactéries en phase de croissance, mais sont inefficaces sur les micro-organismes en phase de latence. Elles bloquent la synthèse de la paroi bactérienne, qui protège les bactéries des agressions extérieures et empêche une rupture de la membrane cytoplasmique, en inhibant l'enzyme dont le rôle est de relier entre eux les peptides constitutifs de la paroi (la transpeptidase). Les pénicillines sont efficaces vis-à-vis d'une grande variété de bactéries pathogènes, dont les pneumocoques, les streptocoques, les gonocoques, les méningocoques, le Clostridium responsable du tétanos et le spirochète responsable de la syphilis. Elles ont été employées avec succès dans le traitement de maladies telles que les endocardites bactériennes subaiguës, les septicémies, la gangrène gazeuse, la gonorrhée (blennorragie) et la scarlatine. Les effets secondaires indésirables de ces principes actifs se limitent à des réactions allergiques. L'allergie aux pénicillines peut être dépistée à l'aide d'un test de scarification cutanée ou d'un questionnaire avant prescription du traitement. 3 PÉNICILLINES SEMI-SYNTHÉTIQUES En dépit de l'efficacité de la pénicilline dans le traitement de nombreuses maladies, celle-ci est inefficace dans le cas d'infections provoquées par certaines souches de staphylocoques. Ces bactéries produisent en effet une enzyme, la pénicillinase, capable de détruire cet antibiotique, ce qui leur confère une résistance naturelle. Les pénicillines sensibles aux pénicillinases sont la pénicilline G (ou benzylpénicilline), plus couramment appelée pénicilline, et la phénoxyméthylpénicilline, ou pénicilline V. De plus, les entérocoques et de nombreux bacilles Gram négatif présentent une résistance intrinsèque à l'action de ces antibiotiques. La modification chimique d'un précurseur biologique de la pénicilline a permis la synthèse d'un grand nombre de pénicillines semi-synthétiques : o le groupe de la méticilline, ou groupe M, avec l'oxacilline et la cloxacilline qui sont résistantes aux pénicillinases. Ce groupe est remarquablement efficace vis-à-vis des staphylocoques producteurs de pénicillinases ; o les aminopénicillines, qui forment le groupe A. Ce sont des pénicillines à spectre élargi. Les principes actifs du groupe A sont l'ampicilline, l'amoxicilline, la bacampicilline ou la pivampicilline. L'ampicilline, par exemple, est active sur tous les germes sensibles à la pénicilline, mais également sur des entérocoques et la plupart des bacilles Gram négatif ; o les pénicillines dites antipyocianiques car particulièrement actives contre le bacille pyocyanique : la mezlocilline et la pipéracilline, qui font partie de la famille des uréidopénicillines, ou la ticarcilline, qui est une carboxypénicilline. Le mode d'administration des pénicillines semi-synthétiques est varié, de la voie orale à la voie parentérale (injections) en intramusculaire ou en perfusion intraveineuse. 4 DOSAGES Les dosages de pénicilline sont mesurés en unités internationales. Autrefois, la pénicilline était administrée toutes les trois heures, à petites doses. Une forme retard de pénicilline G plus récente, appelée benzathine benzylpénicilline, permet de déceler l'antibiotique quatre semaines après une injection intramusculaire unique. On l'utilise dans le traitement de la syphilis et des maux de gorge. La résistance bactérienne à la pénicilline a augmenté au fil des années, ce qui a rendu nécessaire la recherche de médicaments alternatifs et l'augmentation des dosages. Microsoft ® Encarta ® 2009. © 1993-2008 Microsoft Corporation. Tous droits réservés.